Abstrakt
W pracy przedstawiono strukturalną i czynnościową zależność pomiędzy b2-agonistami i receptorem b2-adrenergicznym. Ludzki receptor b2-adrenergiczny należy do rodziny receptorów siedmiokrotnieprzenikających błonę. W działaniu tego receptora pośredniczy białko Gs i system kinaz białkowych zależnych od cAMP. Opisano również alternatywne szlaki niezależne od cAMP związane z funkcją receptora. b2-agoniści są lekami rozszerzającymi oskrzela stosowanymi odczasu odkrycia izoprenaliny w 1961 roku. W wyniku wieloletnich badań nad ulepszeniem tych leków wprowadzono do leczenia selektywnych krótko działających, a następnie długo działających b2-agonistów. Próby udoskonalenia farmakodynamicznych i farmakokinetycznych właściwościtych leków obejmowały dwa główne szlaki modyfi kacji podstawowej struktury katecholamin, które są opisane w tej pracy. Farmakologiczna aktywność zależy zwykle od enancjomeru R. Kinetyka stymulowanej przez b2-agonistów bronchodylatacji w astmie jest uwarunkowana różnymmolekularnym mechanizmem oddziaływania b2-agonistów z receptorem. W omówieniu regulacji b2-receptora uwzględniono również jego desensytyzację i aktywację indukowaną m.in. przez glikokortykosteroidy.